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mitochondrial complex I

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-112037
    IACS-010759
    5 篇以上引用文献

    IACS-10759

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759
  • HY-112037A
    IACS-010759 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    IACS-10759 hydrochloride

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759 hydrochloride
  • HY-B0825A
    Fenpyroximate

    		Parasite Mitochondrial Metabolism Infection
    唑螨酯 Fenpyroximate 是一种用于农作物和观赏植物的杀螨剂和杀虫剂。Fenpyroximate 还是一种牛心脏线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (complex I) 的强效抑制剂，与 ND5 亚基结合。
    Fenpyroximate
  • HY-155554
    SCAL-255

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    SCAL-255 是一种有效的线粒体复合物 I (CI) 抑制剂，IC50 为 1.14 μM。SCAL-255 阻断线粒体功能、抑制 OCR、诱导 ROS 产生并减少 MMP。SCAL-255 对氧化磷酸化 (OXPHOS) 依赖性癌细胞具有显着的抗增殖作用。
    SCAL-255
  • HY-155555
    SCAL-266

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    SCAL-266 是一种有效的线粒体复合物 I (CI) 抑制剂，IC50 为 0.83 μM。SCAL-266 阻断线粒体功能、抑制 OCR、诱导 ROS 产生并减少 MMP。SCAL-266 对氧化磷酸化 (OXPHOS) 依赖性癌细胞具有显着的抗增殖作用。
    SCAL-266
  • HY-131334
    AMPK activator 4

    		AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
    AMPK activator 4
  • HY-B1756
    Rotenone
    最多引用文献
    57 篇文献验证

    		 Mitochondrial Metabolism Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    鱼藤酮 Rotenone 是线粒体电子传递链复合物 I 抑制剂。 Rotenone 通过促进线粒体活性氧的产生来诱导细胞凋亡。
    Rotenone
  • HY-W194810
    MCU-i11

    		Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Metabolic Disease
    MCU-i11 是线粒体钙单向转运蛋白 (MCU) 复合体的负调节剂，可以减少线粒体 Ca2+ 吸收。MCU-i11 会损害肌肉细胞生长。
    MCU-i11
  • HY-131958
    D942

    		AMPK Cancer
    D942 是一种可透过细胞的 AMPK 激动剂，部分抑制线粒体复合物 I。在多发性骨髓瘤细胞中，D942 抑制细胞生长。
    D942
  • HY-B0817
    Pyridaben

    		Parasite Infection
    哒螨灵 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI) 杀螨剂，会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶)，其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点：大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
    Pyridaben
  • HY-124726
    Aumitin

    		Autophagy Neurological Disease Cancer
    Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
    Aumitin
  • HY-158152
    PROTAC CRBN ligand-2

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    PROTAC CRBN ligand-2 (12) 是Biguanide-PROTAC衍生物，在KP4细胞中EC50为0.15 mM。PROTAC CRBN ligand-2 (12) 显示了改变线粒体蛋白水平的能力，特别是复合物I和IV。
    PROTAC CRBN ligand-2
  • HY-113607
    Asimicin

    Bullatacin

    		 Mitochondrial Metabolism Parasite Infection Cancer
    Asimicin (Bullatacin) 是一种抗肿瘤的乙酰原素，可以从木瓜树 Asimina trilobal Dunal 的树皮和种子中分离出来。Asimicin 通过抑制 complex I 抑制线粒体呼吸。Asimicin 对棉蚜、蚊幼虫和哺乳动物具有毒性。
    Asimicin
  • HY-B0817S
    Pyridaben-d13

    		Parasite Infection
    哒螨灵-d13 Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI) 杀螨剂，会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶)，其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点：大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
    Pyridaben-d13
  • HY-155063
    TRAP1-IN-1

    		HSP Mitochondrial Metabolism Cancer
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
    TRAP1-IN-1
  • HY-114936
    Piericidin A
    1 篇文献验证

    AR-054

    		 Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Mitochondrial Metabolism Infection Neurological Disease Cancer
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素，通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统，从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂，可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素，具有抗菌，抗癌，杀虫活性。
    Piericidin A
  • HY-145303
    DX2-201

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    DX2-201 是一种有效的选择性氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂，IC50 为 312 nM。DX2-201 具有抗癌作用。
    DX2-201
  • HY-155718
    fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3]

    		Apoptosis Cancer
    fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6)，即铼(I)三羰基水配合物，是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性，IC50=50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中，下调 PC3 细胞 ATP 产生，而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
    fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3]
  • HY-155719
    fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3]

    		Paraptosis Cancer
    fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3)，即铼(I)三羰基水配合物，是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性，IC50=0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中，下调 PC3 细胞 ATP 产生，而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
    fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3]

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